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By Targets:	5-HT Receptor (6) Adrenergic Receptor (3) Apoptosis (6) Autophagy (3) Bcl-2 Family (4) Biochemical Assay Reagents (1) Calcium Channel (3) Complement System (3) Dopamine Receptor (4) Drug Metabolite (2) DYRK (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Ferroptosis (4) GHSR (3) Glucocorticoid Receptor (1) HDAC (1) Histamine Receptor (1) Histone Methyltransferase (1) iGluR (1) Integrin (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (4) Liposome (1) mAChR (3) MicroRNA (1) Mineralocorticoid Receptor (1) Mitophagy (3) Monoamine Oxidase (1) nAChR (2) Neurokinin Receptor (1) Opioid Receptor (4) Orexin Receptor (OX Receptor) (2) PPAR (4) Progesterone Receptor (1) Prostaglandin Receptor (2) Protease Activated Receptor (PAR) (2) Protein Arginine Deiminase (1) Ras (1) Sigma Receptor (2) Somatostatin Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (19) Cardiovascular Disease (10) Endocrinology (3) Infection (1) Inflammation/Immunology (11) Metabolic Disease (11) Neurological Disease (20)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Targets Recommended: Penicillin-binding protein (PBP) FABP FKBP Ligands for Target Protein for PROTAC Transthyretin (TTR) YB-1 Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P0186A

Endomorphin 2 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
内吗啡肽 2 三氟乙酸盐 Endomorphin 2 TFA，一种高度选择性的高亲和力 μ-opioid 受体激动剂，对 kappa₃ 结合位点具有高亲和力，K_i 为 20 到 30 nM 之间。

HY-107568

Iodophenpropit dihydrobromide	Histamine Receptor	Inflammation/Immunology
Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[¹²⁵I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性，可饱和，易于可逆，及高亲和力 (K_D 为 0.32 nM)。

HY-136280

Panamesine EMD 57445	Sigma Receptor	Neurological Disease
Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体，IC₅₀ 为 6 nM，有潜力用于非典型抗精神病的研究。

HY-160066

SYL3C aptamer sodium	Others	Cancer
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。

HY-P0186

Endomorphin 2	Opioid Receptor	Neurological Disease
内吗啡肽 2 Endomorphin 2，一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂，对kappa₃结合位点具有高亲和力，K_i为 20 到 30 nM 之间。

HY-P0185

Endomorphin 1 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
内吗啡肽 1 Endomorphin 1，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (K_i: 1.11 nM)，对 kappa₃结合位点具有高亲和力，K_i 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 具有镇痛特性。

HY-P0185A

Endomorphin 1 acetate 1 篇文献验证	Opioid Receptor	Neurological Disease
Endomorphin 1 acetate，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (K_i: 1.11 nM)，对 kappa₃结合位点具有高亲和力，K_i 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 acetate 具有镇痛特性。

HY-117149

MLS000532223	Ras	Cancer
MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂，其 EC₅₀ 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。

HY-12738

PF-3882845	Mineralocorticoid Receptor Progesterone Receptor	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
PF-3882845 是一种高亲和力的，口服有效的选择性盐皮质激素受体 (MR; 结合 IC₅₀=2.7 nM) 拮抗剂，有潜力用于高血压和肾病的研究。PF-3882845 还与孕激素受体 (PR) 结合，结合 IC₅₀ 为 310 nM。

HY-101310

SYM 2081	iGluR	Neurological Disease
SYM 2081 是一种有效，高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂，抑制 [³H]-kainate 的结合，IC₅₀ 为 35 nM，选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。

HY-13956S

Pioglitazone-d4 U 72107-d₄	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮 d₄ Pioglitazone-d₄ 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。

HY-144397

LEO 134310	Glucocorticoid Receptor	Inflammation/Immunology
LEO 134310 是一种选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，优化用于局部研究。LEO 134310 在 GR 结合试验中显示出高亲和力(EC₅₀ 为 14 nM)。LEO 134310 可用于皮肤病。

HY-163317

MMC(TMZ)-TOC	Somatostatin Receptor	Cancer
MMC(TMZ)-TOC 对生长抑素受体亚型 2 (SSTR2) 具有高结合亲和力和选择性。MMC(TMZ)-TOC 靶向将 TMZ 递送至 SSTR2 阳性肿瘤细胞。

HY-18628

UMI-77 1 篇文献验证	Bcl-2 Family	Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC₅₀= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， K_i 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。

HY-149966

PB131	HDAC	Inflammation/Immunology
PB131 是一种选择性的，可穿透大脑屏障的 HDAC6 抑制剂，具有高结合亲和力 (IC₅₀: 1.8 nM)。PB131 具有有效的抗炎活性。PB131可用于炎症尤其是神经炎症的研究。

HY-15419

RS-127445 hydrochloride	5-HT Receptor	Neurological Disease
RS-127445 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT_2B 受体拮抗剂，pK_i 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

HY-15419A

RS-127445	5-HT Receptor	Neurological Disease
RS-127445 是一种有效的，具有口服活性的，高亲和力选择性 5-HT_2B 受体拮抗剂，pK_i 为 9.5，比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。

HY-13956

Pioglitazone 最多引用文献 25 篇文献验证 U 72107	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮 Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

HY-13956B

Pioglitazone potassium U 72107 potassium	PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮钾盐 Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC₅₀ 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。

HY-100514

GSK484 hydrochloride 15 篇以上引用文献	Protein Arginine Deiminase	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
GSK484 hydrochloride 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC₅₀ 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC₅₀ 为 250 nM。

HY-127105A

Iptacopan hydrochloride 3 篇文献验证 LNP023 hydrochloride	Complement System Liposome	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
LNP023 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B，K_D为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC₅₀ 值为 10 nM。

HY-13956S1

Pioglitazone-d4 (alkyl)	Isotope-Labeled Compounds PPAR Ferroptosis	Metabolic Disease Cancer
吡格列酮 d₄ (alkyl) Pioglitazone-d₄ (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。

HY-100027A

Ro 41-1049 hydrochloride	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Ro 41-1049 hydrochloride 是一种可逆的并具有选择性的 monoamine oxidase-A (MAO-A) 抑制剂。在人额叶皮层和胎盘的膜制剂中发现了[³H]Ro 41-1049 的高亲和力结合位点的同质群体 (K_d 值分别为 16.5 和 64.4 nM)。

HY-150654

WDR5-IN-5	Histone Methyltransferase	Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 K_i <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。

HY-109012A

Seltorexant hydrochloride 1 篇文献验证 JNJ-42847922 hydrochloride	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pK_i 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

HY-18628S

UMI-77-d4	Isotope-Labeled Compounds Bcl-2 Family	Cancer
UMI-77-d₄ 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC₅₀= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， K_i 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。

HY-127105

Iptacopan 3 篇文献验证 LNP023	Complement System	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Iptacopan (LNP023) 是一种首创的，有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂，IC₅₀ 值为 10 nM。Iptacopan 直接可逆且高亲和力结合 factor B，K_D为 7.9 nM。Iptacopan 可靶向 C3 肾小球病的根本病因。

HY-107322

Barnidipine hydrochloride Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [³H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (K_i=0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。

HY-107322A

Barnidipine Mepirodipine; YM-09730-5 Free base	Calcium Channel	Cardiovascular Disease
巴尼地平 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [³H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (K_i=0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。

HY-10835

DG-041 2 篇文献验证	Prostaglandin Receptor	Cardiovascular Disease
DG-041 是一种有效，高亲和力，选择性的 EP₃ 受体拮抗剂，在结合和 FLIPR 试验中，IC₅₀ 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。

HY-105215

FK888	Neurokinin Receptor	Inflammation/Immunology
FK888 是一种有效的、选择性的、高亲和力的二肽 NK1 受体拮抗剂。FK888 取代 [3H]-SP 结合，K_i 值为 0.69 nM 和 0.45 microM。FK888 还在静脉内和口服给药后抑制 SP 诱导的豚鼠气道水肿。

HY-B0601

Tafluprost acid 1 篇文献验证 AFP-172	Prostaglandin Receptor Drug Metabolite	Cardiovascular Disease Neurological Disease Endocrinology
Tafluprost acid (AFP-172) 是 Tafluprost 的一种活性代谢形式，是一种选择性前列腺素 FP 受体 (prostanoid FP receptor) 激动剂。Tafluprost acid 对人前列腺素 FP 受体具有高亲和力，其 K_i 和 EC₅₀ 值分别为 0.4 nM 和0.53 nM。Tafluprost acid 对前列腺素 EP3 受体 ( prostanoid EP3 receptor IC₅₀=67 nM) 的结合亲和性比前列腺素 FP 受体弱 126 倍。Tafluprost acid 可用于青光眼的研究。

HY-138879B

CP-601932 (1S,5R)-CP-601927	nAChR	Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (K_i=21; EC₅₀=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。

HY-136214

R-BC154 acetate	Integrin	Inflammation/Immunology Cancer
R-BC154 acetate 是一种选择性的荧光 α₉β₁ 整合素拮抗剂。R-BC154 acetate 可以作为高亲和力、活化依赖的整合素探针，可用于研究促细胞生长因子 α₉β₁ 和 α₄β₁ 的结合活性。

HY-109012

Seltorexant 1 篇文献验证 JNJ-42847922	Orexin Receptor (OX Receptor)	Neurological Disease Endocrinology
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种具有口服活性的，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体 (OX2R) 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pK_i 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant (JNJ-42847922) 穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

HY-14495

BMS-604992 EX-1314	GHSR	Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (k_i=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC₅₀=0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。

HY-14495B

BMS-604992 dihydrochloride EX-1314 dihydrochloride	GHSR	Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (k_i=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC₅₀=0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。

HY-14604

Xaliproden hydrochloride SR57746A; SR57746 hydrochloride	5-HT Receptor Dopamine Receptor	Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT_1A 受体激动剂，对大鼠海马中的 5-HT_1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC₅₀=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D₂ 受体拮抗剂，具有中等亲和力 (IC₅₀=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用，并且具有研究神经退行性疾病的潜力。

HY-117930

Danicopan 3 篇文献验证 ACH-4471	Complement System	Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 K_d 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

HY-101083

BDA-366	Bcl-2 Family	Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (K_i = 3.3 nM)，对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。

HY-14495A

BMS-604992 free base EX-1314 free base	GHSR	Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (k_i=2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC₅₀=0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。

HY-107322S

Barnidipine-d5 hydrochloride Mepirodipine-d₅ hydrochloride; YM-09730-5-d₅ hydrochloride	Isotope-Labeled Compounds Calcium Channel	Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d₅ (盐酸盐) Barnidipine-d₅ (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [³H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (K_i=0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。

HY-125821

Sigma-1 receptor antagonist 1	Sigma Receptor	Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (K_i = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。

HY-147336

Desmethylazelastine	Drug Metabolite	Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Desmethylazelastine 是 Azelastine 通过细胞色素 P450 酶系统氧化代谢的主要活性代谢物，其蛋白结合率为 97%，消除半衰期为 54 小时。Azelastine 是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂。Azelastine 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症以及 SARS-CoV-2 的研究。

HY-147060

Dyrk1A-IN-3	DYRK	Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC₅₀=76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。

HY-124602

DI-591	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 K_i 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。

HY-107322AS1

Barnidipine-d5 Mepirodipine-d₅; YM-09730-5-d₅ Free base	Isotope-Labeled Compounds	Others
巴尼地平-d₅ Barnidipine-d₅ 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d₅ (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [³H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (K_i=0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d₅ (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。

HY-14565

Pozanicline ABT-089	nAChR	Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [³H] cytisine位点的结合亲和力 (K_i; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。

HY-P99496

Cendakimab RPC 4046; ABT 308; CC-93538	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
申达奇单抗 Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC₅₀ 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。

HY-104086

Cucurbit[7]uril CB7; Carrier CB7	Biochemical Assay Reagents	Others
葫芦[7]脲 Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子，由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构，两端有两个相同的入口，可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体（包括药物、氨基酸、肽和金属离子）的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。

Cat. No.	Product Name

HY-L041

大环类化合物库

364 compounds

大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子，在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括：大环类化合物提供了新的化学空间，挑战新的蛋白质靶标，另外，一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势，特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外，大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用，从而增加结合亲和力和选择性。

MCE 提供 364 个大环类化合物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具，尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-104086

Cucurbit[7]uril

CB7; Carrier CB7

Biochemical Assay Reagents

葫芦[7]脲 Cucurbit[7]uril 是一种环状有机分子，由七个通过亚甲基桥连接的甘脲单元组成。它具有刚性的桶状结构，两端有两个相同的入口，可以选择性地封装适当大小、形状和极性的客体分子。Cucurbit[7]uril 以其对多种有机和无机客体（包括药物、氨基酸、肽和金属离子）的高结合亲和力而闻名。这一特性使其成为药物输送、催化和传感等领域各种应用的有前途的候选者。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99496

Cendakimab RPC 4046; ABT 308; CC-93538	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
申达奇单抗 Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC₅₀ 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-P0185

Endomorphin 1 1 篇文献验证	Natural Products Monophenols Pyrrole Alkaloids Neurological Disease Source classification Phenols Endogenous metabolite Disease Research Fields Indole Alkaloids	Opioid Receptor
内吗啡肽 1 Endomorphin 1，一种高度选择性的，高亲和力的 μ-opioid 受体激动剂 (K_i: 1.11 nM)，对 kappa₃结合位点具有高亲和力，K_i 值为 20 到 30 nM 之间。Endomorphin 1 具有镇痛特性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-13956S

Pioglitazone-d4
Pioglitazone-d₄ 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。

HY-107322S

Barnidipine-d5 hydrochloride

Barnidipine-d₅ (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [³H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (K_i=0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。

HY-13956S1

Pioglitazone-d4 (alkyl)
Pioglitazone-d₄ (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC₅₀ 分别为 0.93 和 0.99 μM。

HY-18628S

UMI-77-d4
UMI-77-d₄ 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC₅₀= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， K_i 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。

HY-107322AS1

Barnidipine-d5

Barnidipine-d₅ 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d₅ (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA)，对 [³H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (K_i=0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d₅ (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。

HY-14541S

Olanzapine-d3

Olanzapine-d₃ 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-15861

Targapremir-210 TGP-210		叠氮化物
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (K_d~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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